Percutaneous Penetration Enhancers Physical Methods in Penetration Enhancement

ABSTRACT

Transdermal drug delivery offers several advantages over traditional drug delivery systems such as oral delivery and injections (Prausnitz et al .2004). In spite of its advantages, transdermal drug delivery suffers from the severe limitation that the permeability of the skin to all but a few small and hydrophobic molecules is very low. Therefore, it is diffcult to deliver drugs across the skin at a therapeutically relevant rate. Only a handful of low-molecular-weight drugs are clinically administered by this route today. Overcoming skin’s barrier properties safely and reversibly is a fundamental problem that drives innovation in the feld of transdermal delivery.

INTRODUCTION

  Low-frequency sonophoresis has been a topic of extensive research only in the last 20 years. Tachibana et al. (Tachibana and Tachibana 1991, 1993; Tachibana 1992) reported that application of low- frequency ultrasound (48 kHz) enhanced transdermal transport of lidocaine and insulin across hairless rat skin in vivo. They found that the blood glucose level of a hairless rat immersed in a beaker flled with insulin solution (20 U/ml) and placed in an ultrasound bath (48 kHz, 5000 Pa) decreased by 50% in 240 min (Tachibana and Tachibana 1991). They also showed that application of ultrasound under similar conditions prolonged the anesthetic effect of transdermally administrated lidocaine in hairless rats (Tachibana and Tachibana 1993) and enhanced transdermal insulin transport in rabbits. Mitragotri et al. (1995a, b, 1996a, b) showed that application of ultrasound at even lower frequencies (20 kHz) enhances transdermal transport of various lowmolecular-weight drugs including corticosterone and high-molecular-weight proteins such as insulin, γ-interferon, and erythropoietin across the human skin in vitro. Mitragotri et al. compared the enhancement ratios induced by therapeutic ultrasound (1 MHz) and low-frequency ultrasound (20 kHz) for four permeants, butanol, corticosterone, salicylic acid, and sucrose.

چکیده

تحویل داروی ترانس مزاجی مزایای متعددی نسبت به سیستم های تحویل دارویی سنتی مانند تحویل دهان و تزریق دارد (Prausnitz et al2004). به رغم مزایای آن، تحویل داروهای ترانس دارالارانه از محدودیت شدید رنج می برد که نفوذ پذیری پوست به همه مولکول های کوچک و مولکول های هیدروفی فیزیکی بسیار کم است. بنابراین، برای انتقال دارو در پوست به میزان قابل توجهی در معرض خطر است. امروزه داروهای بالقوه ای از جمله این داروها تنها چند عدد داروهای وزن مولکولی کم است. از بین بردن خواص مانع پوستی به طور ایمن و برگشت پذیر، یک مشکل اساسی است که نوآوری را در حوزه تحویل transdermal هدایت می کند.

مقدمه

سونوفئورس با فرکانس پایین تنها در 20 سال گذشته موضوع تحقیق گسترده بوده است. Tachibana و همکاران. (Tachibana و Tachibana 1991، 1993؛ Tachibana 1992) گزارش دادند که استفاده از التراسوند با فرکانس پایین (48 کیلوهرتز) باعث افزایش ترشح تریدرمی لیدوکائین و انسولین در پوست موش نشده مو در داخل بدن می شود. آنها دریافتند که سطح قند خون ناشی از موشهای بدون مو در یک بشقاب پر شده با محلول انسولین (20 U / میلی لیتر) و در حمام سونوگرافی (48 کیلوهرتز، 5000 پیکسل) در مدت 240 دقیقه در 50 درصد کاهش یافت (Tachibana and Tachibana 1991 ) آنها همچنین نشان داد که استفاده از سونوگرافی در شرایط مشابه طولانی مدت اثر بیهوشی لیدوكائین transdermally administered در موشهای بدون مو (Tachibana و Tachibana 1993) و افزایش حمل و نقل انسولین ترشحی در خرگوش ها را طولانی كرد. Mitragotri و همکاران. (1995a، b، 1996a، b) نشان داد که استفاده از اولتراسوند در فرکانس های پایین تر (20 کیلوهرتزت) باعث افزایش حمل و نقل ترمیمی داروهای کم وزن مولکولی مانند پروتئین کورتیکواسترون و پروتئین با وزن مولکولی بالا مانند انسولین، γ-اینترفرون و اریتروپویتین در سراسر پوست انسان در in vitro. Mitragotri و همکاران. مقادیر افزایش یافته ناشی از اولتراسوند درمان (1 مگاهرتز) و سونوگرافی فرکانس پایین (20 کیلوهرتز) برای چهار نفس، بوتانول، کورتیکوسترون، سالیسیلیک اسید و سقز را مقایسه کردند.

Year: 2016

Publisher: SPRINGER

By : Nina Dragicevic , Howard I. Maibach

File Information: English Language/ 495 Page / size: 11.63 KB

Download

سال : 1395

ناشر : SPRINGER

کاری از : نینا Dragicevic، هوارد I. Maibach

اطلاعات فایل : زبان انگلیسی / 495 صفحه / حجم : KB 11.63

لینک دانلود